密发康5%米诺地尔生发剂/5%米诺地尔生发水/5%米诺地尔生发液 [药品名称与结构式] 通用名：5%米诺地尔溶液 商品名：密发康生发剂 英文名：5% Minoxidil Topical Solution 本品主要成分是6-(1-哌啶基)-2,-4-嘧啶二胺,3-氧化物。 其结构式为： 分子式C9H15N5O 分子量 209.25 [性状] 本品为无色或淡黄色的澄明液体。 [药理毒理] 药理作用：米诺地尔是一种周围血管舒张药，局部长期使用时，可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。米诺地尔用于治疗脱发已有数年历史。米诺地尔直接 作用于毛囊，增加毛囊上皮的增殖与分化，刺激毛囊使毛发生长，且停药后毛发仍然不依赖药物继续生长。同时米诺地尔作为钾离子通道激活剂，米诺地尔能够 增加钾离子通透性而阻止钙离子进入细胞内，而有钙离子存在时，表皮生长因子会抑制毛发生长。实践证明5%的米诺地尔溶液比2%作用更强更快更有效。 [药代动力学] 我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。 据国外研究资料(RogaineTM)说明书介绍，米诺地尔溶液皮肤局部应用后，米诺地尔经皮肤的吸收很差，而米诺地尔片口服给药后，其经胃肠道几乎可被完全吸收 。2%米诺地尔溶液每1ml剂量，可输送20mg米诺地尔到皮肤，结果大约有0.28mg米诺地尔被吸收。5%米诺地尔溶液每1ml 剂量，可输送50mg米诺地尔到皮肤，结果 大约有0.70mg米诺地尔被 吸收。此吸收效应是否伴随皮肤疾病未知。米诺地尔溶液局部给药后，米诺地尔的血浆浓度由药物的经皮吸收速率控制。停止局部应用 米诺地尔溶液后，体内吸收的米诺地尔大约95%可在4 天内被清除。局部应用RogaineTM后，所吸收的米诺地尔的代谢，转化尚不完全清楚，但口服给药吸收的米 诺地尔主要通过葡萄糖醛酸与派啶环上的N-氧位结合，转化为极性更强的产物，代谢物的药理作用小于米诺地尔。米诺地尔不会和血浆蛋白结合，且它的肾清除 率与肾小球的滤过率有关。米诺地尔不能通过血脑屏障。米诺地尔和它的代谢产物主要经肾排泄。 [适应症] 本品用于适用于男女各类脱发及斑秃患者。 [用法与用量] 局部外用，每次1ml，用喷雾器时喷7-8次即可，喷于头部脱发患处，从患处的中心开始开始